“1,3-di(thiophen-2-yl) prop-2-en-1-one” kalkon türevinin antifungal, anti-biyofilm ve anti-kanser aktivitelerinin belirlenmesi

Abstract

ÖZET Amaç: Çalışmamızın amacı, literatürde rapor edilen beş kalkon bileşiğinin Candida albicans ve Candida tropicalis ’e karşı potansiyel antifungal ve antibiyofilm aktivitelerinin belirlenmesidir. Ayrıca antimikrobiyal aktivitesi belirlenen “1,3-di(thiophen-2-yl)prop-2-en-1-one” kalkon bileşiğinin antioksidan ve insan meme kanseri (MCF-7) ve kemik kanseri (MG63) hücre hatları üzerindeki etkilerinin belirlenmesi amaçlanmıştır. Yöntem: Çalışmada kullanılan kalkonlar dimeti sülfoksit (DMSO) içinde iki kat seyreltilmiş ve 1000-15 μg/mL  konsantrasyonda hazırlanmıştır. Kalkonların antifungal ve anti-biyofilm aktiviteleri mikrodilüsyon yöntemi kullanılarak belirlenmiştir. Radikal süpürücü etkisi 2, 2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) ile test edilmiştir. Hücre canlılığı , kültür ortamına ilave edilen tetrazolium tuzları ile değerlendirilmiştir. Bulgular: Çalışmamızda antimikrobiyal aktivite gösteren “1,3-di (tiyofen-2-il) prop-2-en-1-on” C. albicans ve C. tropicalis üzerinde MIC değerleri 0.06 mg/mL bulunmuştur. MBC değerleri ise sırasıyla 0.12 mg/mL ve 0.5 mg/mL olarak saptanmıştır. MBIC aktiviteleri ise sırasıyla 0.06 ve 0.25 mg/mL olarak bulunmuştur. MBEC değerleri her iki mikroorganizma için 1 mg/mL bulunmuştur. C. albicans ve C. tropicalis’ in 48 saatlik biyofilm yapılarına MIC değeri uygulandığında yapının sırasıyla 83% ve 81% oranında azaldığı saptanmıştır. “1,3-di(thiophen-2-yl) prop-2-en-1-one” IC50 değeri 13,52 µg/L olarak bulundu. MCF-7 ve MG63 hücre hatlarında 5 µg/mL konsantrasyonda 24 saat inkübasyon sonrasında sırasıyla hücrelerin  % 30’u ve  % 65’ i  canlı kalmıştır.   Sonuç: Elde edilen sonuçlara göre tiyofen halkası içeren kalkon bileşiği C. albicans ve C. tropicalis   suşları üzerinde hem üremelerini inhibe edici etki göstermiş hem de gerek biyofilm oluşumunda gerekse oluşan biofilm üzerinde etkili olduğu görülmüştür. Çalışmanın sonuçları tiyofen halkası içeren kalkon bileşiğinin potansiyel antimikrobiyal, antibiyofilm ve antikanser ajan olarak değerli olabileceğini ortaya koymuştur.