Investigation of antioxidant, enzyme inhibition and antiproliferative activities of blackthorn (Prunus spinosa L.) extracts

Abstract

Natural products have a key role in drug discovery in pharmacology and medicine. Prunus spinosa L. (blackthorn) grown in Çanakkale province in western Turkey, is known as a medicinal plant, a rich source of biologically active compounds such as phenolics, flavonoids and anthocyanidins. The flower and fruit extracts of the plant are subjects of many studies, but they usually lack in details of its potential for bio-inhibition studies. Thus, this study aimed to investigate the antioxidant, enzyme inhibition and antiproliferative activity studies of the methanol, ethyl acetate, dichloromethane, and n-hexane extracts of the plant. The ethyl acetate and methanol extracts demonstrated more better antioxidant activity with DPPH, FRAP, CUPRAC, and TEAC assays. Enzyme inhibition studies of the extracts were performed using β-lactamase and various proteases. The methanol (FL) and ethyl acetate (FL and L) extracts at the concentration of 10 mg/mL, showed good inhibition against α-chymotrypsin, trypsin, and papain with values of 22.6%, 34.7% and 92.1%, respectively. Furthermore, the methanol and ethyl acetate extracts have displayed higher cytotoxic effect against cancer cells such as Hep3B and HT29 when compared to healthy cells (HUVEC) using MTT assay. The findings suggest that P. spinosa L. extracts and their components may be potential for further investigations of novel drug candidates.Doğal ürünler, farmakoloji ve tıpta ilaç keşfinde anahtar bir role sahiptir. Türkiye'nin batısındaki Çanakkale ilinde yetişen Prunus spinosa L. (karaçalı), tıbbi bir bitki olarak bilinir ve fenolikler, flavonoidler ve antosiyanidinler gibi biyolojik olarak aktif bileşiklerin zengin bir kaynağıdır. Bitkinin çiçek ve meyve özleri birçok çalışmanın konusudur, ancak genellikle biyoinhibisyon çalışmaları için potansiyelinin ayrıntılarından yoksundurlar. Bu nedenle, bu çalışmada bitkinin metanol, etil asetat, diklorometan ve n-hekzan özütlerinin antioksidan, enzim inhibisyonu ve antiproliferatif etkinlik çalışmalarının incelenmesi amaçlanmıştır. Etil asetat ve metanol özütleri, DPPH, FRAP, CUPRAC ve TEAC analizlerinde daha iyi antioksidan etkinlik sergiledi. Özütlerin enzim inhibisyon çalışmaları, β-laktamaz ve çeşitli proteazlar kullanılarak yapıldı. 10 mg/mL derişimdeki metanol (FL) ve etil asetat (FL ve L) özütleri, sırasıyla % 22.6, % 34.7 ve % 92.1 değerleriyle a-kimotripsin, tripsin ve papine karşı iyi inhibisyon gösterdi. Ayrıca metanol ve etil asetat özütleri, MTT testi kullanılarak sağlıklı hücrelere (HUVEC) kıyasla Hep3B ve HT29 gibi kanser hücrelerine karşı daha yüksek sitotoksik etki göstermiştir. Bulgular, P. spinosa L. özütleri ve bileşenlerinin yeni ilaç adaylarının ileri incelemeleri için potansiyel olabileceğini gösterdi.