Bone-seeking therapeutic radiopharmaceuticals

Abstract

Bone-seeking therapeutic radiopharmaceuticals are utilized on the basis of the radionuclide’s particulate emissions (primarily low to intermediate beta emission). The requirements therefore are different from those of bone imaging agents that consist mainly of short-lived single photon emitters. Lately, the therapeutic bone seeking radiopharmaceuticals have attained increasing importance due to their potential role in alleviating pain from osseous metastases in cancer patients, for the treatment of joint pain resulting from inflamed synovium (radiosynoviorthesis, or radiosynovectomy), or from various other forms of arthritic disease. There is, however, a paucity of published data on the bio-pharmacokinetics of these agents when used following intravenous administration for bone pain palliation. This paper will briefly review and summarize the presently available chemical and biopharmacokinetic information on the various clinically approved as well as experimental bone-localizing therapeutic radiopharmaceuticals, and make projections on their clinical application for the treatment of primary/metastatic cancer in bone.Radiofármacos para terapia em nível ósseo são utilizados devido a emissão de radiação particular pelo radionuclídeo (primariamente beta de baixa e média). Portanto, as necessidades são diferentes daquelas usadas para imagem óssea que consiste principalmente de emissores de fótons de meia-vida curta. Ultimamente, a terapia do esqueleto com radiofármaco tem alcançado uma importância crescente devido ao papel em potencia de aliviar a dor de metástases ósseas em pacientes com câncer, para o tratamento de dor nas articulações devido a inflamação sinovial sinovite (radiosinovite ou radiosinovectomia), ou de várias outras formas de doenças articulares. Portanto, existe uma falta de publicações sobre a bio-farmacocinética desses agentes quando administrados intravenosamente como paliativo para dor óssea. Este artigo irá revisar rapidamente e resumir as informações sobre a química e a biofarmacocinética dos vários radiofármacos aprovados clinicamente e em experimentação disponíveis até o presente momento para terapêutica do esqueleto e fazer projeções para o tratamento clínico do câncer primário/metastático no osso.