Matrices hidrofílicas como agentes moduladores de liberación de fármacos

Abstract

RESUMEN Para lograr efecto prolongado de un principio activo o fármaco, se debe modular su liberación desde la forma farmacéutica. Una forma de modulación es a través de matrices sólidas y dentro de ellas se incluyen las matrices hidrofílicas. Las tasas esperadas de liberación de fármacos sólidos incorporados en matrices sólidas derivan de modelos matemáticos. En este trabajo se diseñaron dos matrices hidrofílicas conteniendo alginato de sodio como modulador de la liberación del principio activo diclofenac. Se determinó la cinética de disolución aplicando modelos matemáticos de orden cero y uno. Asimismo, se determinó mediante la aplicación de modelos, difusional y erosionable, el mecanismo de liberación del fármaco. Ambas formulaciones lo liberan siguiendo una cinética de primer orden y mediante un mecanismo erosional con difusión concomitante. La retención de diclofenac sódico es mayor a mayor concentración de alginato de sodio, siendo su tiempo de liberación desde la forma farmacéutica más prolongado. PALABRAS CLAVE: liberación, matriz, cinética, disolución SUMMARY To manage a prolonged effect of a drug or active principle, it is necessary to modulate its liberation from the pharmaceutical form. A kind of modulation is through solid matrixes, and within them, hydrophilic matrixes are included. The expected liberation rate of solid drugs incorporated in solid matrixes, derive from mathematical models. In this task, two hydrophilic matrixes have been designed, containing sodium alginate as a modulator of the liberation of the active principle diclofenac. The dissolution kinetic has been determined, applying mathematical models of order zero and one. Equally, the mechanism of drug liberation, has been determined through the application of models, of diffusion and erosion. Both formulations liberate it following a kinetic of first order and through an erosion mechanism with concomitant diffusion. The retention of sodium diclofenac is higher with a higher concentration of sodium alginate, being its liberation time more prolonged from the pharmaceutical form.