Optimasi Formula Lipid Nanostruktur dengan Pentarget Manosa sebagai Sistem Penghantaran Rifampisin

Abstract

Akumulasi terbatas obat antituberkulosis di dalam makrofag menjadi penghalang keberhasilan terapi tuberculosis laten. Tujuan penelitian ini adalah mengembangkan formula nanopartikel termodifikasi D-manosa sebagai agen pentarget reseptor manosa untuk meningkatkan internalisasi rifampisin ke dalam makrofag. D-manosa dikonjugasi dengan kitosan menggunakan agen pereduksi amin. Konjugat kitosan-D-manosa dikarakterisasi menggunakan FTIR. Selanjutnya, konjugat diadsorpsikan pada partikel lipid nanostruktur (Nanostructured Lipid Carrier, NLC) secara elektrostatik. Formula NLC terdiri dari larutan lemak padat-cair dan rifampisin dalam etil asetat dan larutan konjugat kitosan-D-manosa yang dibuat dengan tehnik emulsifikasi menggunakan emulgator polisorbat 80. Solidifikasi nanopartikel NLC-kitosan-manosa dilakukan dengan metode gelasi ionotropik dan penguapan pelarut. Formula nanopartikel dioptimasi menggunakan metode statistik Box-Behnken. Keberhasilan pembentukan konjugat kitosan-D-manosa dikonfirmasi dari perubahan bilangan gelombang pita amida dan pembentukan basa Schiff pada spektra FTIR. Formula optimum nanopartikel memiliki diameter 766,1 ± 57,56 nm dengan indeks polidispersitas 0,32 ± 0,02, efisiensi enkapsulasi 91,54 ± 0,18 % dan loading obat 36,62 ± 0,07%. Profil pelepasan rifampisin dari nanopartikel hampir mirip pada pH 5,2 maupun 7,4.  Formula NLC termodifikasi manosa ini berpotensi untuk dikembangkan lebih lanjut sebagai pentarget antibiotik intraselular pada makrofag.