Pengembangan Sistem Dispersi Padat Ezetimibe dengan Matriks PEG 8000 menggunakan Metode Peleburan

Abstract

Ezetimibe termasuk pada Biopharmaceutics Classification Sistem (BCS) kelas II yang memiliki kelarutan yang rendah, sehingga laju disolusi dan bioavailabilitas oralnya rendah. Suatu sistem disperse padat dapat meningkatkan luas permukaan obat dan kontak antara obat dan media disolusi, sehingga laju disolusi ezetimibe akan meningkat. PEG 8000 telah banyak digunakan sebagai suatu pembawa hidrofilik dan laktosa monohidrat serta avicel PH 101 sebagai adsorben.            Penelitian ini bertujuan untuk menimgkatkan laju disolusi dari obat ezetimibe yang tidak larut air dengan membentuk sistem dispersi padat ezetimibe_PEG 8000 dengan rasio 1:1; 1:2; dan 1:3. Sistem dispersi padat dibuat dengan metode peleburan. Evaluasi laju disolusi, difraksi X-ray (XRD), dan analisis  pada sistem dispersi padat dengan rasio 1:1; 1:2; 1:3, dan ezetimibe murni dilakukan.            Hasil dari evaluasi tersebut menunjukkan sistem dispersi padat meningkatkan laju disolusi dari ezetimibe. Selain itu, karakterisasi DTA menunjukkan hilangnya puncak endotermik dari ezetimibe pada dispersi padat dan hasil karakterisasi sinar-X menunjukkan penurunan intensitas relatif dari puncak ezetimibe yang memperlihatkan adanya perubahan bentuk kristal menjadi amorf. Kesimpulan dari penelitian ini adalah sistem dispersi padat ezetimibe-PEG 8000 dapat meningkatkan laju disolusi  dan karakteristik fisik dari ezetimibe.