Sintesis dan Uji Aktivitas Anti-inflamasi Senyawa 2‐Hidroksi‐N‐(Piridin‐2‐il)Benzamida Tersubstitusi Basa Mannich Morfolin dan N-Metilpiperazin

Abstract

Asam salisilat memiliki aktivitas anti-inflamasi dan antioksidan, namun dapat menimbulkan efek samping pada saluran cerna. Modifikasi gugus karboksilat senyawa tersebut menjadi turunan amida dapat menjadi solusi untuk mengatasi kekurangannya. Pada penelitian ini dilakukan sintesis senyawa analog salisilamida,2‐hidroksi‐N‐(piridin‐2‐il)benzamida (1) dan turunan basa Mannich-nya (2a-b).  Berdasarkan uji aktivitas penghambatan denaturasi protein senyawa sintesis menunjukkan aktivitas antiinflamasi, dengan rentang nilai IC50 = 0.121-0.145 mM. Aktivitas tersebut lebih rendah dibandingkan piroksikam yang digunakan sebagai senyawa standar (IC50 = 0,0073 mM). Hasil penambatan molekuler menunjukkan bahwa rasio afinitas ikatan COX-2/COX-1 dan interaksi ligan semua senyawa hasil sintesis tidak selektif terhadap COX-2.